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药理作用

脑利钠肽是人体分泌的一种内源性利钠肽,它是各中病理因素导致心力衰竭后,人体产生的一种代偿性心脏保护因子。它通过与鸟苷酸环化酶藕联的特异性A型利钠肽受体结合,提高心、肾、肾上腺、脑、血管等靶器官组织细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度,使其作为第二信使,激活毛细血管内皮上的蛋白激酶G(PKG)、关闭肾集合小管管腔膜上Na+通道,激活心肌细胞膜上K±ATP酶通道等,发挥广泛的生物学效应;尚抑制巨噬细胞释放转化生长因子(TGF-β),该因子可诱导心脏成纤维化基因表达,同时提高成纤维细胞内cGMP水平,抑制胶原的合成,延缓心肌细胞肥厚增生和间质纤维化反应,抗心脏重塑,逆转心衰进程,全面启动心脏保护。具有:1.均衡扩张动脉和静脉,降低心脏前后负荷,迅速缓解呼吸困难和全身症状,无耐药性。2.中度利尿排钠,降低循环容量负荷,增加肾过滤度,不增加肾脏负担。3.全面拮抗神经内分泌系统过度激活产生的心脏毒性。4.延缓心脏重塑,阻止心肌增生肥厚和间质纤维化,降低远期病死率。5.无正性肌力和正性心率作用,不增加心肌氧耗,无致心律失常的作用。

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